进行成盐修饰的药物,酯化修饰在药物中的意义

进行成盐修饰的药物,酯化修饰在药物中的意义

2.含有羟基(-OH)的药物，改性方法，与羧酸化合物酯化。例：维生素A(E)制成维生素A(E)乙酸酯3.含有氨基(-NH2)的药物改性含有羧基化合物的酰胺化例：在对氨基水杨酸的发现过程中，近年来BCSII类化合物的数量，即化合物的数量其溶解度低、渗透率高，显着提高。因此，此类候选化合物通过成盐得到改进。 溶解度，提高其生物利用度，成为此类

˙ω˙ 大多数药物是游离碱，在生理条件下通常溶解度较低，需要成盐修饰。 一方面，氯离子是内源性的，其安全性毋庸置疑；另一方面，盐酸价格相对低廉，工业生产成本较低，因此，盐酸已成为必须反复给药以维持有效血液浓度的药物。 治疗带来很多不便。例如，修改结构可以延长作用时间。 例如，铁红霉素碱作用时间短，每6小时给药一次，如果改成乳糖酸红霉素，则作用时间会延长，每8～12小时给药一次。

药物化学结构的修饰方法有很多，主要是根据药物结构中存在的活性基团进行适当修饰。 常用的改性方法有：酯化、酰胺化、成盐改性、成环开环改性等。 1.酯化和酰胺化改性酯化和酰基2.带羟基(-OH)的药物，改性方法，与羧酸化合物酯化例：维生素A(E)制成维生素A(E)乙酸酯3. 使用含羧基化合物进行酰胺化修饰含氨基(-NH2)药物示例：对氨基水杨酸氨基的酰化

ˋ０ˊ -->作者：东华帝君来源：药都今日头条对于药物化学家和制剂设计师来说，了解哪种形式的盐可以赋予更大的水溶性、更低的毒性或改变溶出速率等非常重要。 ，非常有益。 成盐是一种改良药物。可以进行成盐改性和酸盐化的药物包括含有脂肪族氨基的药物、含有含氮芳香杂环的药物等。 酸盐是多元酸中的氢离子被碱部分中和的产物。

1.酸性药物的成盐修饰(1)羧酸类药物：羧酸类药物呈强酸性，常与钾、钠、钙等离子形成盐，如水杨酸钠、青霉素钾、对氨基水杨酸等。 酸钙等 羧酸类药物还可与有机基药物形成盐，这是一种有效的成药手段。近年来，随着组合化学和高通量筛选技术的发展，新的活性化合物的发现速度大大加快。为了提高其药物潜力、性质，有必要对这些化合物进行修饰，以提高其理化性质。