为何设计前药,在农药研究中前药策略

为何设计前药,在农药研究中前药策略

前药设计是将载体分子键合到原药最合适的功能基团上。这种键合过程不仅需要在实验室进行简单高效的制备，而且还需要原药在体内完成反向释放，而前药体内设计合成前腰带载体的目的是为了克服原药的药效和（或药代动力学方面的缺点，如慢水溶性）能力、不合适的脂溶性、化学稳定性差、高或低的血脑屏障穿越能力、难以忍受的气味、味道、刺激或疼痛等。

＋△＋ 2)利用作用位点的某些特定的物理、化学或生物学特性，应用前体药物原理设计前体药物，使药物定位于某些靶组织，可提高药物的选择性和疗效，如化合物1。以发挥预期的药理作用。 在药物发现和开发过程中，前体药物已成为最终修饰

一类前药靶向特定的膜转运蛋白，其设计原理是将特定的结构基团附加到原药上，使其能够被小肠上皮组织上的内源性转运蛋白识别[8]。 这种前体药物设计对于含有极性基团或电荷的药物非常重要。3.前体药物设计理念如何改进"坏"药物？ 首先是提高药物的水溶性。 水溶性差是限制药物口服吸收的重要原因，也是药剂师经常面临的挑战。 药物改良前

ˋ＾ˊ〉-# ①是设计一种前体药物，使原药能选择性地输送到作用部位（site-directeddrugdelivery）；②是设计一种前体药物，使它能到达人体的各个部位，但只有靶器官的生物活性才能体现前体药物设计的目的。 正确答案1.提高生物利用度血管紧张素II受体拮抗剂，康地沙坦分子中含有两个酸性基团——羧基和四唑基，胃肠道吸收不良。 将羧基制成碳酸前药