微丸制剂溶出度差异,为什么有些药物的片剂需测定溶出度

微丸制剂溶出度差异,为什么有些药物的片剂需测定溶出度

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一方面，药物晶型的改变会引起药物粉末性质的变化，如堆积密度、静电含量、休止角、流动性、变形比等。另一方面，由于同一药物不同晶型的溶出度和溶解度的特点，对于A类化合物，特别是BCS类3类化合物，除了考察溶出度外，还需考察其溶出度。较高转速下的溶出率或释放率，建议比较不同转速下溶出度的差异，因为原料药的高溶解度可能会掩盖制备过程中参数的不一致或崩溃

∩▽∩ 在进行胶囊制剂的溶出度试验时，有时会发现胶囊壳对溶出度造成了一定的干扰：胶囊壳破裂后，药物仍然包裹着，或者胶囊壳破裂不均匀，都可能影响溶出度试验结果，甚至当原制剂和仿制药在各种溶出介质中的平均溶出度在85%以上时15分钟内，可以认为原制剂和仿制药的溶出行为基本相同，无需使用多个采样点来测量溶出曲线并比较相似因子（f2）

1微丸作为多单位释药系统的代表，具有吸收个体差异小、剂量突释效果低、释药速率稳定等传统单剂量缓释制剂无法比拟的优点。 控释制剂研究的热点之一。 2一般来说，难溶性药物的相变主要与溶出度/生物利用度有关，因为相变可能会导致制剂中API的溶解度和其他性质（粒径等）的变化。 对于可溶性和不耐受的分子，相变对于稳定性和稳定性都至关重要

∩０∩ 结果：各溶出介质前15分钟溶出度RSD差异在35%~15%之间，无法进行比较。 2）原因：①制剂属于溶出型特点；②进行溶出度试验时，片剂落下杯底的位置不同，搅拌力不同，调整到一致位置后，RSD下降到153。装量差异：取20片，每片与平均装量相比，超限不超过2粒装载量之差，且机头单粒超出限值两倍（平均装载量小于0.3g，装载量之差为±10.0%；0.3或0.3）